磷酸二酯酶抑制剂/支气管扩张药:氨茶碱Aminophylline的犬猫临床使用
处方要旨
● 支气管扩张药,具有利尿活性;用于支气管痉挛和心性肺水肿。
● 犬对此药不敏感,而且其血浆浓度更高。
● 强烈推荐进行治疗药物监测。
【应用/适应症】
茶碱类主要利用其支气管松弛效应,常用于心力衰竭和/或肺水肿患畜。甲基黄嘌呤类为常用药,但因其不良反应和毒性需慎用。
【药理学/药效作用】
茶碱类竞争性抑制磷酸二酯酶,从而增加cAMP的量,增加内源性肾上腺素的释放;cAMP的增加也可抑制组胺和慢反应物质(SRS-A)的释放。茶碱具有心肌和神经肌肉传递效应,可能是细胞内Ca2+迁移的结果。
茶碱类直接松弛支气管和肺脉管系统平滑肌、引起利尿、增加胃酸分泌及抑制子宫收缩,也具有弱的变时和变力作用,刺激中枢神经系统并引起呼吸兴奋(中枢调节)。
【禁忌症/慎用/警告】
茶碱类禁用于对任何黄嘌呤类包括可可碱或咖啡因过敏的患畜。对乙二胺过敏的患畜不能使用氨茶碱。
茶碱类应慎用于严重心脏疾病、胃溃疡、甲状腺功能亢进、肝肾疾病、严重缺氧或严重高血压的患畜。茶碱可引起或恶化既有的心律不齐,因此心律不齐的患畜应慎用和在加强监测的情况下使用。初生和老年患畜对茶碱的清除率可能降低,从而对其毒性作用更为敏感。出血性心力衰竭患者的茶碱血浆半衰期较长。
【不良反应】
犬、猫可出现恶心、呕吐、失眠、胃酸分泌增加、腹泻、贪食、多饮和多尿的症状。
任何途径给药,茶碱均可引起中枢神经系统兴奋和胃肠道刺激。多数不良反应与本药的血浆浓度相关,并可作为中毒血浆药物浓度的症状。用药初期,轻度中枢神经系统兴奋和胃肠道紊乱较常见,但持续给药,并结合监测和调整剂量后一般可解除。
【剂量】
茶碱类治疗指数相对较低,需谨慎确定剂量。依据氨茶碱/茶碱的药动学特征,肥胖患畜应按轻体重基准给药。
犬:
1、使用缓释片或缓释胶囊∶开始给予10 mg/kg,口服,每12h / 1次,如果未观察到不良反应且未达到临床效果,则给予15 mg/kg,每12h / 1次,同时监测不良反应。
2、用于治疗轻微气管塌陷的辅助药物治疗(塌陷<50%)∶11 mg/kg,口服,肌内注射或者静脉注射,每天3次。
3、用于严重的急性肺水肿和支气管狭窄的辅助药物治疗∶ 4~8mg/kg,口服或者肌内注射;或 6~10 mg/kg,每隔8 h 口服一次。不建议长期使用。
4、治疗咳嗽∶10 mg/kg,口服或者静脉注射,每天3次。
5、用作治疗气管塌陷的支气管扩张剂∶11mg/kg,口服或者静脉注射,每隔6~12 h1次。
猫:
1、使用氨茶碱片剂∶6.6 mg/kg,口服,每天2次;使用缓释片剂∶每天 25~50 mg(全剂量),口服(晚上)。
2、用于治疗轻微气管塌陷的辅助药物治疗(塌陷<50%):5 mg/kg,口服,每天 2次。
3、用于充血性心力衰竭引起的支气管狭窄的辅助药物治疗∶4~8 mg/kg,皮下注射、肌内注射或者静脉注射,每隔 8~12h 1次。
4、治疗咳嗽∶5 mg/kg,口服,每天2次。
参考资料:
Plumb’s Veterinary Drug Handbook 7th