来源:法国威隆
马波沙星作为一种动物专用的喹诺酮类抗菌药,其优点在于抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应少,持续时间长等等。在临床应用颇多,那么马波沙星作用机理是什么?临床推荐使用场景是什么?今日便跟大家一起讨论、学习、分享如下!
马波沙星化学名称 化学名称为:9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4,1,2]苯并二噁嗪-6-羧酸,分子式为:C17H19FN4O4,分子量为362.4,为淡黄色粉末。 马波沙星作用机理 通过生成DNA、拓扑异构酶和喹诺酮类药物的三元络合物,从而抑制细菌DNA的正常复制和转录,干扰细菌DNA的合成,最终导致细菌细胞的死亡,达到抗菌目的。对于革兰氏阳性细菌,拓扑异构酶IV是其主要的作用靶点;而针对在革兰氏阴性菌,喹诺酮类药物主要是通过抑制DNA旋转酶的合成,最后导致细菌死亡。 马波沙星的作用机理不同于其他抗菌药,因此产生与其他药物间交叉耐药的可能性很小(尤其是非氟喹诺酮类抗菌药)。 马波沙星药动学参数
马波沙星部分抗菌谱
马波沙星临床应用 1、皮肤及软组织感染 马波沙星在治疗犬的浅层和深层脓皮症时有很好的效果; 在治疗脓皮症的潜在细菌时,马波沙星比头孢氨苄或阿莫西林克拉维酸钾有更广的抗菌谱; 对于重要的皮肤病原体(中间型葡萄球菌),马波沙星的长半衰期使一次用药就能使血药浓度在MIC90以上并维持至下一次用药。 2、泌尿道感染 犬猫泌尿道感染首选药物; 2/3的马波沙星以活性形式通过泌尿道排泄; 对于肾衰犬只,剂量不变; 单剂量马波沙星对敏感菌株的杀菌活性仍可保持在相当高的水平2-5天; 3、呼吸道感染 马波沙星单日给药,水平可达到24h内对主要病原抑菌率90%; 最新研究显示,马波沙星可以100%抑制支气管败血型波士杆菌的46种菌株; 马波沙星给药后在呼吸道的药物浓度高于血药浓度 4、除以上推荐的使用场景时,其他可经验性选择马波沙星的场景: 转诊病例; 严重感染,尤其是皮肤感染、泌尿道感染、呼吸道感染; 病史不明,不了解动物之前使用了何种抗生素进行治疗; 经验性使用一线抗生素治疗无效; 药敏结果显示病原菌对马波沙星敏感。 麻佛美味片用法用量
犬猫通用,2mg/kg,口服,一天一次
不良反应
偶见呕吐等胃肠反应;
慎用于癫痫病例;
尚未报道马波沙星引起幼龄动物软骨毒性的出现,但仍建议慎用于幼龄发育期动物(猫>4月龄,犬>12月龄,巨型犬>18月龄);
对猫的视网膜影响:几乎无需担心
*表格内容参考自《猫内科学》 *为了降低该类药物对猫视网膜的毒性,临床兽医可优先选用马波沙星或普多沙星而非恩诺沙星