马波沙星的作用机理及临床应用

马波沙星作为一种动物专用的喹诺酮类抗菌药，其优点在于抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应少，持续时间长等等。在临床应用颇多，那么马波沙星作用机理是什么？临床推荐使用场景是什么？今日便跟大家一起讨论、学习、分享如下！

化学名称为：9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4,1,2]苯并二噁嗪-6-羧酸，分子式为：C17H19FN4O4，分子量为362.4，为淡黄色粉末。

通过生成DNA、拓扑异构酶和喹诺酮类药物的三元络合物，从而抑制细菌DNA的正常复制和转录，干扰细菌DNA的合成，最终导致细菌细胞的死亡，达到抗菌目的。对于革兰氏阳性细菌，拓扑异构酶IV是其主要的作用靶点；而针对在革兰氏阴性菌，喹诺酮类药物主要是通过抑制DNA旋转酶的合成，最后导致细菌死亡。

马波沙星的作用机理不同于其他抗菌药，因此产生与其他药物间交叉耐药的可能性很小（尤其是非氟喹诺酮类抗菌药）。

1、皮肤及软组织感染

• 马波沙星在治疗犬的浅层和深层脓皮症时有很好的效果；

• 在治疗脓皮症的潜在细菌时，马波沙星比头孢氨苄或阿莫西林克拉维酸钾有更广的抗菌谱；

• 对于重要的皮肤病原体（中间型葡萄球菌），马波沙星的长半衰期使一次用药就能使血药浓度在MIC90以上并维持至下一次用药。

  
  

2、泌尿道感染

• 犬猫泌尿道感染首选药物；

• 2/3的马波沙星以活性形式通过泌尿道排泄；

• 对于肾衰犬只，剂量不变；

• 单剂量马波沙星对敏感菌株的杀菌活性仍可保持在相当高的水平2-5天；

  
  

3、呼吸道感染

• 马波沙星单日给药，水平可达到24h内对主要病原抑菌率90%；

• 最新研究显示，马波沙星可以100%抑制支气管败血型波士杆菌的46种菌株；

• 马波沙星给药后在呼吸道的药物浓度高于血药浓度

  
  

4、除以上推荐的使用场景时，其他可经验性选择马波沙星的场景：

• 转诊病例；

• 严重感染，尤其是皮肤感染、泌尿道感染、呼吸道感染；

• 病史不明，不了解动物之前使用了何种抗生素进行治疗；

• 经验性使用一线抗生素治疗无效；

• 药敏结果显示病原菌对马波沙星敏感。 

犬猫通用，2mg/kg，口服，一天一次 

*表格内容参考自《猫内科学》

*为了降低该类药物对猫视网膜的毒性，临床兽医可优先选用马波沙星或普多沙星而非恩诺沙星